ベルソムラ 錠 15mg。 睡眠薬ベルソムラの副作用とは?悪夢や頭痛が起きたときの対処法

ベルソムラの適量、ベルソムラと悪夢の副作用について

ベルソムラ 錠 15mg

1.ベルソムラの特徴 まずはベルソムラの特徴をお話します。 ベルソムラの特徴として、• 効果がしっかりしていること• 副作用が少なく、特に耐性・依存性などがほとんどないこと• 入眠障害(寝付けない)、中途覚醒(夜中に起きてしまう)の両方に効果があること• 今までにない、新しい作用機序の睡眠薬であること が挙げられます。 耐性・依存性といった副作用がほとんどない割には、眠りに対する効果はしっかりとあるという事で、とてもバランスの取れた睡眠薬だと言えます。 欠点としては、まだ発売されて期間が浅いため、これから新たな副作用が見つかってくるかもしれない、という事はあります。 これから重篤な副作用が発見されるという可能性は低いですが、絶対にないとは言えません。 しかし、このリスクはベルソムラに限らず、あらゆる新薬において同様に言えることです。 しっかりとした催眠効果、少ない副作用。 個人差はありますが、これが現状でのベルソムラの特徴であり、そのため処方数は順調に増えているようです。 2.ベルソムラの強さは? 睡眠薬を処方される時、その効果の強さを気にされる方は多くいらっしゃいます。 それは当然の事で、効果が弱ければそもそも服薬する意味がありません。 しかし麻酔のように強すぎる効果だと「危険なお薬なのではないか」と心配になってしまいます。 ベルソムラの睡眠薬としての強さはどのくらいなのでしょうか。 個人差もありますが、一般的にベルソムラは他の睡眠薬と比較して遜色のないしっかりとした効果を持っています。 睡眠薬には現在、大きく分けて次の4種類があります。 【バルビツール系・非バルビツール系】 (商品名)ラボナ、ベゲタミンなど 1950年頃より使われるようになった睡眠薬。 非常に強力な作用があるが、副作用も強力。 耐性・依存性も強く、また大量に服薬すると呼吸停止などの危険もあるため、現在ではほとんど処方されない。 【ベンゾジアゼピン系】 (商品名)ハルシオン、レンドルミン、サイレース、ロヒプノールなど 1960年頃より使われるようになった睡眠薬。 バルビツール系・非バルビツール系の副作用の問題から、安全性の高い睡眠薬が期待されて開発された。 効果はバルビツール系・非バルビツール系には劣るが、ある程度しっかりした効果を持つ。 また副作用は大きく低下し、耐性・依存性はあるものの、大量服薬によって致死的となる事は少ない。 【非ベンゾジアゼピン系】 (商品名)アモバン、ルネスタ、マイスリーなど ベンゾジアゼピン系を更に改良した睡眠薬、1980年頃より発売されるようになった。 ベンゾジアゼピン系で問題となっていた筋弛緩・ふらつきを軽減している。 耐性・依存性も若干軽減されている可能性がある。 【メラトニン受容体作動薬】 (商品名)ロゼレム 2008年に発売。 眠りを導く物質である「メラトニン」の作用を強めることで自然な眠りを促すお薬。 自然な眠りを後押しするため、効果は弱いものの、副作用も少ない。 耐性・依存性も認めない。 安全性に優れるお薬だが、効果の弱さから、今一つ普及率が乏しい。 現在の睡眠薬の処方としては、「ベンゾジアゼピン系」「非ベンゾジアゼピン系」が主流となっています。 その理由は効果がしっかりとしており、副作用も重篤なものは少ないからです。 しかし耐性・依存性の副作用は無視できるものではなく、ベンゾジアゼピン系の依存性は社会的にも問題となっています。 その問題を受けて、メラトニン受容体作動薬が2008年に発売されました。 メラトニン受容体作動薬は非常に良いお薬なのですが、効果が弱めであり、今一つ普及しきれていない印象があります。 ベルソムラは、これら4種類とは全く異なる作用機序を持つお薬です。 その上で耐性・依存性をほとんど認めないため、ベルソムラは今後の不眠症治療において重要な位置づけとなる睡眠薬でしょう。 3.ベルソムラの作用時間 ベルソムラはどのくらいの作用時間を持つお薬なのでしょうか。 作用時間を知るための目安として、「半減期」という数値があります。 半減期というのは、そのお薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間の事で、「おおよその薬の作用時間」の目安の1つとなります。 半減期は個々人で微妙に異なりますし、あくまでも薬効ではなく血中濃度であるため、それがそのまま作用時間に直結するものではありません。 そのため作用時間を確実に反映している値ではありませんが、指標の1つとしては有用な数値です。 ベルソムラは、 服薬してから1. 5時間ほどで血中濃度が最高値になり、半減期は約12時間と報告されています。 実際は飲んでから10-15分ほどで効き始めるため、ベッドに入る直前に服薬し、服薬後は歩き回ったりしないように推奨されています。 そして実際の薬効としては半減期の12時間よりは少なく、6~8時間程度ではないかと考えられています。 6~8時間というと、健康成人の平均的な睡眠時間とほぼ一致するため、多くの方にとってちょうど良い長さの睡眠薬と言えます。 4.各睡眠薬の作用時間比較 よく使われる睡眠薬の作用時間を比較してみましょう。 現在主に用いられているベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の半減期を紹介します。 睡眠薬 最高濃度到達時間 作用時間(半減期) ハルシオン 1. 2時間 2. 9時間 マイスリー 0. 7-0. 9時間 1. 78-2. 30時間 アモバン 0. 75-1. 17時間 3. 66-3. 94時間 ルネスタ 0. 8-1. 5時間 4. 83-5. 16時間 レンドルミン 約1. 5時間 約7時間 リスミー 3時間 7. 9-13. 0-1. 2時間 27. 1時間 ドラール 3. 63時間 36. 5-42. 0時間 半減期が睡眠薬によって様々であることが分かります。 最高濃度到達時間が早いお薬は、「即効性がある」と言えます。 ハルシオンをはじめ、ルネスタ、マイスリー、アモバンなどの「超短時間型」は1時間前後で血中濃度が最高値になるため、「すぐに寝付きたい」という方にお勧めです。 しかし半減期が短いため薬効も短いと考えられ、長くぐっすり眠りたい方には不適であることが分かります。 それぞれ特徴が違いますので、主治医と相談して、自分に合った睡眠薬を選ぶことが大切です。 ベルソムラはベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系ではないため、単純に作用時間を比較することはできませんが、• 効き始めるまでに10~15分• 血中濃度が最大になるのに1~3時間• 薬効は6~8時間 ですので、バランス型の睡眠薬であることが分かります。 即効性もあり、持続時間もまずまずあります。 そのため、寝付きを良くしたい方、途中に起きてしまうのを防ぎたい方どちらにも向いている万能型の睡眠薬だと言えます。 5.ベルソムラが向いている人は? 不眠には大きく分けると2つのタイプがあります。 一つ目が「寝付けない事」で、これは「入眠障害」とも呼ばれます。 そして二つ目は「寝てもすぐに起きてしまう事」で、これは「中途覚醒」と呼ばれます。 一般的には、• 入眠障害には最高血中濃度到達時間の早いもの(即効性のあるもの)• 中途覚醒には半減期の長いもの(作用時間が長いもの) の睡眠薬が適していると言われています。 ベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系は、「超短時間型」「短時間型」「中時間型」「長時間型」の4種類に分類され、超短時間型や短時間型は入眠障害へ、中時間型や長時間型は中途覚醒へ使用するのが一般的な使い方になります。 一方でベルソムラはというと、即効性も作用時間もどちらもある程度有しており、非常にバランスが取れた睡眠薬となっています。 オールマイティに使える万能型の睡眠薬だと言ってもよいでしょう。 まだ発売されてから歴史が浅いため、睡眠薬の主役というほどまでにはなっていませんが、今後は不眠症の第一選択として用いられる可能性の高い睡眠薬だと思われます。 6.ベルソムラの作用機序 ベルソムラは「オレキシン受容体拮抗薬」という種類のお薬になります。 従来の睡眠薬とは作用機序が異なる、新しい作用機序のお薬です。 オレキシン受容体拮抗薬と書くと難しいですが、これは「オレキシン」という物質が作用する部位である「オレキシン受容体」をブロックするお薬だということです。 つまり、「オレキシンのはたらきをブロックするお薬」だと理解して良いでしょう。 オレキシンという物質は脳において「覚醒の維持」に関わっていることが報告されています。 そのオレキシンをお薬でブロックするという事は、「覚醒の維持をブロックする」ことになるため、眠りに導くこととなります。 オレキシン受容体には、「オレキシン1受容体 OX1 」と「オレキシン2受容体(OX2)」の2種類があります。 どちらも覚醒の維持に関わっているのですが、OX2の方がより強く関わっています。 ベルソムラはOX1、OX2の両方をブロックすることで、しっかりとした睡眠効果を発揮します。 2つのオレキシン受容体をブロックするため、ベルソムラは作用機序的には「DORA」と呼ばれます。 DORAとはDual orexin receptor antagonist=二つのオレキシン受容体の拮抗薬、という意味になります。 オレキシンが欠乏してしまう病気に「ナルコレプシー」があり、ナルコレプシーは症状として睡眠発作というものがあります。 睡眠発作とは日中に突然、強い眠気に襲われて眠ってしまうという症状で、ここからナルコレプシーは「眠り病」とも呼ばれています。 オレキシンをブロックすると眠くなるということがナルコレプシーの例からも分かりますね。 ちなみにベルソムラの服薬で、ナルコレプシーが生じることはないことが発売前の研究で示されているので、ご安心下さい。

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ベルソムラの効果や副作用|強さや禁忌、アルコールとの併用なども|薬インフォ

ベルソムラ 錠 15mg

薬剤名 影響 CYP3Aを阻害する薬剤<中等度> 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強 ジルチアゼム 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強 ベラパミル 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強 フルコナゾール 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強 強力なCYP3A阻害剤 本剤の作用を著しく増強 イトラコナゾール 本剤の作用を著しく増強 クラリスロマイシン 本剤の作用を著しく増強 リトナビル 本剤の作用を著しく増強 ネルフィナビル 本剤の作用を著しく増強 ボリコナゾール 本剤の作用を著しく増強 エタノール摂取 精神運動機能の相加的な低下 中枢抑制剤 中枢神経系に対する抑制作用を増強 フェノチアジン系薬剤 中枢神経系に対する抑制作用を増強 バルビツール酸誘導体 中枢神経系に対する抑制作用を増強 CYP3Aを阻害する薬剤<中等度> 傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 ジルチアゼム 傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 ベラパミル 傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 フルコナゾール 傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 強いCYP3A誘導薬 本剤の作用を減弱 リファンピシン類 本剤の作用を減弱 カルバマゼピン 本剤の作用を減弱 フェニトイン 本剤の作用を減弱 ジゴキシン 血漿中濃度を上昇 用法・用量 (添付文書全文) スボレキサントとして1日1回20mgを、高齢者には1日1回15mgを就寝直前に経口投与する。 <用法・用量に関連する使用上の注意> 1.本剤は就寝の直前に服用させる。 また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させない。 2.入眠効果の発現が遅れる恐れがあるため、本剤の食事と同時又は食直後の服用は避ける[食後投与では、空腹時投与に比べ、スボレキサントの投与直後の血漿中濃度低下することがある]。 3.他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない。 4.CYP3Aを阻害する薬剤との併用<中等度>(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等)により、スボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強される恐れがあるため、これらの薬剤を併用する場合は1日1回10mgへの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察する。 副作用 (添付文書全文) 不眠症患者を対象とした第3相国際共同試験では、254例(日本人61例)に本剤(成人:20mg、高齢者:15mg)が投与された。 この試験の6カ月間の副作用は53例(20. 主な副作用は、傾眠(4. その他の副作用:次のような症状又は異常が現れた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う。 1.心臓障害:(頻度不明)動悸。 5.皮膚及び皮下組織障害:(頻度不明)皮膚そう痒症。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 2.CYP3Aを強く阻害する薬剤投与中(イトラコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル、ネルフィナビル、ボリコナゾール)の患者。 (慎重投与) 1.ナルコレプシー又はカタプレキシーのある患者[症状を悪化させる恐れがある]。 2.高齢者。 3.重度肝機能障害のある患者[スボレキサントの血漿中濃度を上昇させる恐れがある]。 4.重度呼吸機能障害を有する患者[これらの患者に対する使用経験がなく、安全性は確立していない]。 5.脳器質的障害のある患者[作用が強く現れる恐れがある]。 (重要な基本的注意) 1.本剤の影響が服用の翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないように注意する。 2.症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意する。 (相互作用) スボレキサントは主に薬物代謝酵素CYP3Aによって代謝される。 また、弱いP糖蛋白(腸管)への阻害作用を有する。 1.併用禁忌:CYP3Aを強く阻害する薬剤(イトラコナゾール<イトリゾール>、クラリスロマイシン<クラリシッド>、リトナビル<ノービア>、ネルフィナビル<ビラセプト>、ボリコナゾール<ブイフェンド>)[本剤の作用を著しく増強させる恐れがあるため、併用しない(スボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く阻害し、スボレキサントの血漿中濃度を顕著に上昇させる)]。 2.併用注意: 1).アルコール(飲酒)[精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性があるため、本剤を服用時に飲酒は避けさせる(本剤及びアルコールは中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させる恐れがある)]。 2).中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)[中枢神経系に対する抑制作用を増強させる恐れがあるため、慎重に投与する(本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させる恐れがある)]。 3).CYP3Aを阻害する薬剤<中等度>(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等)[傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強する恐れがあるため、併用する際には1日1回10mgへの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察する(スボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを中等度に阻害し、スボレキサントの血漿中濃度を上昇させる)]。 4).CYP3Aを強く誘導する薬剤(リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等)[本剤の作用を減弱させる恐れがある(スボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aを強く誘導し、スボレキサントの血漿中濃度を低下させる)]。 5).ジゴキシン[ジゴキシンの血漿中濃度を上昇させる恐れがあるため、本剤と併用する場合は、ジゴキシンの血漿中濃度をモニタリングする(スボレキサントはP糖蛋白阻害作用を有する)]。 (高齢者への投与) 高齢者での薬物動態試験において、非高齢者と比較して血漿中濃度が高くなる傾向が認められている(一般に高齢者では生理機能が低下していることも考慮し、患者の状態を観察しながら慎重に投与する)。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊娠又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。 動物実験(ラット)では、交配前、交配期間中及び妊娠初期に臨床曝露量の70倍を投与した場合、黄体数減少、着床数減少及び生存胎仔数減少が、妊娠期に臨床曝露量の86倍を投与した場合、胎仔体重減少が認められた。 また、妊娠から授乳期に臨床曝露量の49倍を投与した場合、出生仔一過性体重低値が認められた]。 2.授乳中の婦人にやむを得ず本剤を投与する場合は授乳を中止させる[動物実験(ラット)でスボレキサントが乳汁中へ移行することが報告されている]。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児等に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。 (過量投与) 1.徴候、症状:本剤の過量投与に関する情報は少ない[外国人健康成人に本剤120〜240mgを朝投与した臨床試験で、用量依存的に傾眠の発現率及び傾眠持続時間増加し、脈拍数一過性低下する傾向がみられた。 外国人健康成人に本剤240mgを朝投与した臨床試験では、胸痛及び呼吸抑制が報告された]。 2.処置:過量投与時、呼吸数、脈拍数、血圧及びその他の適切なバイタルサインのモニタリングを行い、必要に応じて、直ちに胃洗浄、直ちに輸液を行い、一般的な対症療法を行う(なお、血液透析は本剤の除去に有用かどうかは不明である[スボレキサントは蛋白質結合能が高いため、血液透析では除去されないと考えられる])、多剤服用の可能性を考慮する。 (適用上の注意) 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。 (その他の注意) 1.ラットの2年間がん原性試験では、臨床曝露量の36倍の投与により肝細胞腺腫及び臨床曝露量の11倍の投与により甲状腺濾胞細胞腺腫の発現頻度が増加したが、これらの変化はげっ歯類に特異的な肝酵素誘導及び甲状腺ホルモン産生増加の二次的な変化と考えられた。 一方、rasH2トランスジェニックマウスでは、臨床曝露量の105倍までの用量を6カ月間経口投与しても、がん原性を示唆する変化は認められなかった。 2.ラットの2年間がん原性試験において、臨床曝露量の11倍(雄)及び18倍(雌)以上の用量で網膜萎縮の発現頻度が増加した。 薬効量を大きく超えた用量のオレキシン受容体拮抗薬をラットに投与すると明期における覚醒時間増加したこと、スボレキサントを投与した有色ラットの網膜萎縮の発現はアルビノラットよりも遅く、その発現率及び重症度も低かったことが報告されている。 更に、イヌに臨床曝露量の84倍を9カ月間投与しても網膜変化はみられていない。 これらのことからラットがん原性試験でみられた網膜萎縮は、アルビノラットで自然発生的に生じることが知られている加齢及び光誘発性の網膜萎縮の発現頻度が、スボレキサントの薬理作用を介した網膜への光照射の増加により増加したことを反映した、ラット特有の変化と考えられた。 (保管上の注意) 光及び湿気を避けるため、PTPシートのまま保存し、服用直前にPTPシートから取り出す。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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ベルソムラ錠15mg

ベルソムラ 錠 15mg

1.ベルソムラの特徴 まずはベルソムラの特徴をお話します。 ベルソムラの特徴として、• 効果がしっかりしていること• 副作用が少なく、特に耐性・依存性などがほとんどないこと• 入眠障害(寝付けない)、中途覚醒(夜中に起きてしまう)の両方に効果があること• 今までにない、新しい作用機序の睡眠薬であること が挙げられます。 耐性・依存性といった副作用がほとんどない割には、眠りに対する効果はしっかりとあるという事で、とてもバランスの取れた睡眠薬だと言えます。 欠点としては、まだ発売されて期間が浅いため、これから新たな副作用が見つかってくるかもしれない、という事はあります。 これから重篤な副作用が発見されるという可能性は低いですが、絶対にないとは言えません。 しかし、このリスクはベルソムラに限らず、あらゆる新薬において同様に言えることです。 しっかりとした催眠効果、少ない副作用。 個人差はありますが、これが現状でのベルソムラの特徴であり、そのため処方数は順調に増えているようです。 2.ベルソムラの強さは? 睡眠薬を処方される時、その効果の強さを気にされる方は多くいらっしゃいます。 それは当然の事で、効果が弱ければそもそも服薬する意味がありません。 しかし麻酔のように強すぎる効果だと「危険なお薬なのではないか」と心配になってしまいます。 ベルソムラの睡眠薬としての強さはどのくらいなのでしょうか。 個人差もありますが、一般的にベルソムラは他の睡眠薬と比較して遜色のないしっかりとした効果を持っています。 睡眠薬には現在、大きく分けて次の4種類があります。 【バルビツール系・非バルビツール系】 (商品名)ラボナ、ベゲタミンなど 1950年頃より使われるようになった睡眠薬。 非常に強力な作用があるが、副作用も強力。 耐性・依存性も強く、また大量に服薬すると呼吸停止などの危険もあるため、現在ではほとんど処方されない。 【ベンゾジアゼピン系】 (商品名)ハルシオン、レンドルミン、サイレース、ロヒプノールなど 1960年頃より使われるようになった睡眠薬。 バルビツール系・非バルビツール系の副作用の問題から、安全性の高い睡眠薬が期待されて開発された。 効果はバルビツール系・非バルビツール系には劣るが、ある程度しっかりした効果を持つ。 また副作用は大きく低下し、耐性・依存性はあるものの、大量服薬によって致死的となる事は少ない。 【非ベンゾジアゼピン系】 (商品名)アモバン、ルネスタ、マイスリーなど ベンゾジアゼピン系を更に改良した睡眠薬、1980年頃より発売されるようになった。 ベンゾジアゼピン系で問題となっていた筋弛緩・ふらつきを軽減している。 耐性・依存性も若干軽減されている可能性がある。 【メラトニン受容体作動薬】 (商品名)ロゼレム 2008年に発売。 眠りを導く物質である「メラトニン」の作用を強めることで自然な眠りを促すお薬。 自然な眠りを後押しするため、効果は弱いものの、副作用も少ない。 耐性・依存性も認めない。 安全性に優れるお薬だが、効果の弱さから、今一つ普及率が乏しい。 現在の睡眠薬の処方としては、「ベンゾジアゼピン系」「非ベンゾジアゼピン系」が主流となっています。 その理由は効果がしっかりとしており、副作用も重篤なものは少ないからです。 しかし耐性・依存性の副作用は無視できるものではなく、ベンゾジアゼピン系の依存性は社会的にも問題となっています。 その問題を受けて、メラトニン受容体作動薬が2008年に発売されました。 メラトニン受容体作動薬は非常に良いお薬なのですが、効果が弱めであり、今一つ普及しきれていない印象があります。 ベルソムラは、これら4種類とは全く異なる作用機序を持つお薬です。 その上で耐性・依存性をほとんど認めないため、ベルソムラは今後の不眠症治療において重要な位置づけとなる睡眠薬でしょう。 3.ベルソムラの作用時間 ベルソムラはどのくらいの作用時間を持つお薬なのでしょうか。 作用時間を知るための目安として、「半減期」という数値があります。 半減期というのは、そのお薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間の事で、「おおよその薬の作用時間」の目安の1つとなります。 半減期は個々人で微妙に異なりますし、あくまでも薬効ではなく血中濃度であるため、それがそのまま作用時間に直結するものではありません。 そのため作用時間を確実に反映している値ではありませんが、指標の1つとしては有用な数値です。 ベルソムラは、 服薬してから1. 5時間ほどで血中濃度が最高値になり、半減期は約12時間と報告されています。 実際は飲んでから10-15分ほどで効き始めるため、ベッドに入る直前に服薬し、服薬後は歩き回ったりしないように推奨されています。 そして実際の薬効としては半減期の12時間よりは少なく、6~8時間程度ではないかと考えられています。 6~8時間というと、健康成人の平均的な睡眠時間とほぼ一致するため、多くの方にとってちょうど良い長さの睡眠薬と言えます。 4.各睡眠薬の作用時間比較 よく使われる睡眠薬の作用時間を比較してみましょう。 現在主に用いられているベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系睡眠薬の半減期を紹介します。 睡眠薬 最高濃度到達時間 作用時間(半減期) ハルシオン 1. 2時間 2. 9時間 マイスリー 0. 7-0. 9時間 1. 78-2. 30時間 アモバン 0. 75-1. 17時間 3. 66-3. 94時間 ルネスタ 0. 8-1. 5時間 4. 83-5. 16時間 レンドルミン 約1. 5時間 約7時間 リスミー 3時間 7. 9-13. 0-1. 2時間 27. 1時間 ドラール 3. 63時間 36. 5-42. 0時間 半減期が睡眠薬によって様々であることが分かります。 最高濃度到達時間が早いお薬は、「即効性がある」と言えます。 ハルシオンをはじめ、ルネスタ、マイスリー、アモバンなどの「超短時間型」は1時間前後で血中濃度が最高値になるため、「すぐに寝付きたい」という方にお勧めです。 しかし半減期が短いため薬効も短いと考えられ、長くぐっすり眠りたい方には不適であることが分かります。 それぞれ特徴が違いますので、主治医と相談して、自分に合った睡眠薬を選ぶことが大切です。 ベルソムラはベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系ではないため、単純に作用時間を比較することはできませんが、• 効き始めるまでに10~15分• 血中濃度が最大になるのに1~3時間• 薬効は6~8時間 ですので、バランス型の睡眠薬であることが分かります。 即効性もあり、持続時間もまずまずあります。 そのため、寝付きを良くしたい方、途中に起きてしまうのを防ぎたい方どちらにも向いている万能型の睡眠薬だと言えます。 5.ベルソムラが向いている人は? 不眠には大きく分けると2つのタイプがあります。 一つ目が「寝付けない事」で、これは「入眠障害」とも呼ばれます。 そして二つ目は「寝てもすぐに起きてしまう事」で、これは「中途覚醒」と呼ばれます。 一般的には、• 入眠障害には最高血中濃度到達時間の早いもの(即効性のあるもの)• 中途覚醒には半減期の長いもの(作用時間が長いもの) の睡眠薬が適していると言われています。 ベンゾジアゼピン系・非ベンゾジアゼピン系は、「超短時間型」「短時間型」「中時間型」「長時間型」の4種類に分類され、超短時間型や短時間型は入眠障害へ、中時間型や長時間型は中途覚醒へ使用するのが一般的な使い方になります。 一方でベルソムラはというと、即効性も作用時間もどちらもある程度有しており、非常にバランスが取れた睡眠薬となっています。 オールマイティに使える万能型の睡眠薬だと言ってもよいでしょう。 まだ発売されてから歴史が浅いため、睡眠薬の主役というほどまでにはなっていませんが、今後は不眠症の第一選択として用いられる可能性の高い睡眠薬だと思われます。 6.ベルソムラの作用機序 ベルソムラは「オレキシン受容体拮抗薬」という種類のお薬になります。 従来の睡眠薬とは作用機序が異なる、新しい作用機序のお薬です。 オレキシン受容体拮抗薬と書くと難しいですが、これは「オレキシン」という物質が作用する部位である「オレキシン受容体」をブロックするお薬だということです。 つまり、「オレキシンのはたらきをブロックするお薬」だと理解して良いでしょう。 オレキシンという物質は脳において「覚醒の維持」に関わっていることが報告されています。 そのオレキシンをお薬でブロックするという事は、「覚醒の維持をブロックする」ことになるため、眠りに導くこととなります。 オレキシン受容体には、「オレキシン1受容体 OX1 」と「オレキシン2受容体(OX2)」の2種類があります。 どちらも覚醒の維持に関わっているのですが、OX2の方がより強く関わっています。 ベルソムラはOX1、OX2の両方をブロックすることで、しっかりとした睡眠効果を発揮します。 2つのオレキシン受容体をブロックするため、ベルソムラは作用機序的には「DORA」と呼ばれます。 DORAとはDual orexin receptor antagonist=二つのオレキシン受容体の拮抗薬、という意味になります。 オレキシンが欠乏してしまう病気に「ナルコレプシー」があり、ナルコレプシーは症状として睡眠発作というものがあります。 睡眠発作とは日中に突然、強い眠気に襲われて眠ってしまうという症状で、ここからナルコレプシーは「眠り病」とも呼ばれています。 オレキシンをブロックすると眠くなるということがナルコレプシーの例からも分かりますね。 ちなみにベルソムラの服薬で、ナルコレプシーが生じることはないことが発売前の研究で示されているので、ご安心下さい。

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